Bolest je vždy subjektivní a každý z nás vnímá její intenzitu jinak. Základním cílem při léčbě bolesti je snížení její intenzity na úroveň, která umožní člověku provozovat každodenní běžné aktivity.
Akutní bolest lze řešit velmi úspěšně a měla by být adekvátně léčena, neboť existuje riziko, že nebude-li řešena, přejde v chronickou perzistentní bolest, jejíž léčení je velmi obtížné a zdlouhavé. Mnoho let výzkumu předcházelo objevení nesteroidních antirevmatik (NSA), která jsou klíčovou skupinou léčiv používaných při úlevě od bolesti pohybového aparátu. Jedním z nejrozšířenějších nesteroidních antirevmatik s velmi dobrými analgetickými, protizánětlivými i antipyretickými účinky je léčivá látka naproxen, jejíž hlavní předností pro pacienta je minimální riziko kardiovaskulárních komplikací.
„Výzkum léčivých látek na tišení bolesti je jedním z celosvětově nejrozšířenějších. Z toho důvodu se daří odstraňovat nežádoucí účinky a zvyšovat účinné působení na bolest. Tento posun se významně dotkl i vývoje léčivých látek, které jsou přímo určené na tlumení bolesti pohybového aparátu, a umožnil navyšovat jejich šetrnost k lidskému organismu. Jsme rádi, že se k nám léčivá látka naproxen dostala k rozšíření možnosti individuální medikace, neboť každý pacient reaguje na různé NSA rozdílně a naproxen, který se ve světě dosti využívá v léčbě, zde chyběl,“ říká prof. MUDr. David Pokorný, CSc., který působí na I. ortopedické klinice 1. LF UK a FN Motol.
Jak vzniká bolest
Bolest je vyvolána škodlivým podnětem, který uvolňuje z traumatizované tkáně tzv. mediátory bolesti, jež dráždí volná nervová zakončení senzorických neuronů, tzv. nocireceptory. Informace z místa vzniku bolesti (nocireceptorů) se ve formě vzruchu šíří až do těla senzorického neuronu, který je uložen v zadních rozích míšních, kde je vzruch převeden na další neuron a veden až do šedé kůry mozkové, která je zodpovědná za samotné uvědomění si bolesti. Bolest je vždy subjektivní a každý z nás její intenzitu vnímá jinak.
Nesteroidní antirevmatika – zmírnění intenzity akutní bolesti
Farmakologicky lze intenzitu bolesti tlumit na všech úrovních vedení bolesti, přičemž na úrovni nocireceptorů účinně působí nesteroidní antirevmatika (NSA). Základním mechanismem jejich účinku je inhibice tvorby cyklooxygenázy (COX), tedy klíčového enzymu při syntéze prostaglandinů, které zvyšují citlivost nocireceptorů k mediátorům bolesti. Cyklooxygenáza se v našem organismu vyskytuje minimálně ve dvou izoformách COX-1 a COX-2. Zatímco COX-1 se tvoří za běžných fyziologických podmínek a je zodpovědná za produkci protektivních prostaglandinů (chrání např. žaludek), izoforma COX-2 je indukována primárně při rozvoji zánětu a vede k tvorbě prostaglandinů zánětlivých (zvyšují účinek mediátorů bolesti na nocireceptorech).
Nesteroidní antirevmatika – gastrotoxicita a kardiotoxicita
Neselektivní NSA inhibují tvorbu obou izoforem cyklooxygenázy, a tak účinně tlumí bolest. Mají však společný nežádoucí účinek, a to gastrointestinální toxicitu, která je dána inhibicí tvorby COX-1. Z tohoto důvodu byly vyvinuty COX-2 selektivní inhibitory, tzv. „coxiby“, které mají výrazně nižší gastrointestinální toxicitu. Nečekaně se však ukázalo, že tyto léky vykazují kardiovaskulární toxicitu a po jejich podávání stoupá výskyt kardiovaskulárních příhod (infarkt myokardu, iktus, kardiovaskulární úmrtí). Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární onemocnění způsobují 47 % všech úmrtí v Evropě (a jsou také nejčastější příčinou úmrtí v České republice), bylo zvýšené riziko kardiovaskulárních příhod během léčby NSA podrobeno intenzivnímu výzkumu, a je tak jedním z nejvíce prostudovaných nežádoucích účinků léků v celé historii. Výsledky těchto systematických hodnocení a metaanalýz ukázaly, že výskyt kardiovaskulárních příhod stoupá nejen po podávání coxibů, ale i při užívaní některých neselektivních NSA. Kardiotoxicita jednotlivých NSA se významně liší a u některých NSA se navíc projevuje už v časných fázích terapie.
Naproxen – nejbezpečnější volba pro pacienty s vysokým rizikem kardiovaskulárních komplikací
Léčivá látka naproxen se řadí mezi neselektivní nesteroidní antirevmatika s velmi dobrým analgetickým, protizánětlivým a antipyretickým účinkem. Podobně jako u ostatních nesteroidních antirevmatik je podávání naproxenu spojeno s rizikem gastrotoxicity, unikátní je však jeho nízká kardiotoxicita ve srovnání s ostatními neselektivními NSA a coxiby. Užívání naproxenu je tak pro pacienta spojeno s nižším rizikem vzniku kardiovaskulárních komplikací. Na rozdíl od jiných často užívaných léčivých látek ze stejné skupiny volně prodejných léků, např. ibuprofenu a diklofenaku, má naproxen delší plazmatický eliminační poločas (až 15 hodin), což umožňuje dosažení stálé hladiny léku, takže naproxen obvykle stačí podávat 2x denně. Naproxen tak lépe tlumí bolest během noci a umožňuje aktivně prožít den. Mezi další výhody naproxenu se řadí také rychlý nástup účinku, a to přibližně do 1 hodiny. Naproxen je z pohledu dnes dostupných dat lékem první volby u pacientů se zvýšeným kardiovaskulárním rizikem a s nízkým nebo mírným gastrointestinálním rizikem. Přesto by se měl každý pacient poradit s lékařem ohledně vhodného dávkování v případě dlouhodobého užívání.
